Caeleum Gallery

Kali Ini admin akan membahas tentang salah satu pengembangan tehnologi sediaan farmasi, yakni Co-Crystal. Meski pembahasan sedikit terbatas tapi semoga saja dapat memberi sedikit penjelasan tentang tehnik pengembangan sediaan farmasi yang satu ini. Semoga bermanfaat^^

Dalam dunia kefarmasian terutama bidang tehnologi sediaan farmasi, ada berbagai macam metode yang telah dikembangkan oleh para ahli farmasi untuk meningkatkan laju kelarutan dan bioavaibilitas sediaan obat terutama sediaan padat baik berupa tablet atau serbuk. Kelarutan diperlukan untuk meramalkan derajat absorbsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air (poorly soluble drugs) seringkali menunjukkan ketersediaan hayati rendah dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi obat.

Berbagai metode untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi obat telah banyak dilaporkan seperti pembuatan dispersi padat, pembentukan prodrug, kompleks inklusi obat dengan pembawa dan modifikasi senyawa menjadi bentuk garam dan solvate. 

Salah satu metode menarik dan sederhana yang baru-baru ini dikembangkan dalam bidang ilmu bahan dan rekayasa kristal untuk meningkatkan laju pelarutan dan ketersediaan hayati obat-obat yang sukar larut adalah teknik kokristalisasi untuk menghasilkan kokristal (senyawa molekular) dengan sifat-sifat fisika dan fisikokimia yang lebih unggul.

Kokristal merupakan material padat yang terdiri dari dua atau lebih molekul padat yang membentuk satu kisi kristal yang berbeda dan dihubungkan oleh ikatan antar molekul seperti ikatan hydrogen dan Van der Waals. 

Pembentukan co-kristal dapat memecahkan masalah farmasi selama preformulation misalnya kelarutan, bioavailabilitas, stabilitas kimia, penurunan  higroskopisitas. Pembentukan co-kristal bisa menjadi jalan baru untuk meningkatkan fisiko-kimia dan biofarmasi. Salah satu tugas paling sulit dalam formulasi farmasi adalah untuk meningkatkan penyerapan basa lemah dengan sifat kelarutan yang lemah dan ketergantungan pH, namun beberapa kombinasi bahan kimia dalam formulasi dapat memberikan kemungkinan untuk mencapai tujuan ini. Bahan kimia biasanya diterapkan adalah garam dan / atau co-crystalin former.

Adapun co-crystal former yang dapat digunakan yaitu asam oksalat, asam malonat, asam fumarat, asam suksinat, sistein, nikotinamit dan masih banyak lagi.
Dibawah ini adalah paracetamol yang memiliki solubilitas sukar larut dalam air yang telah direaksikan dengan beberapa co-crystal former.

Daftar Isi: 

 Bill Jones. 2009. Drug development and solid form selection: Multicomponent crystals. University of Cambridge.UK

Erizal Zaini . 2011. Peningkatan Laju Pelarutan Trimetoprim Melalui Metode Ko- Ristalisasi Dengan Nikotinamida. Universitas Andalas. Surabaya

Márta Venczel. 2012. Pharmaceutical development of co-crystals. University of Szeged. Szeged